Thông tin về hoạt chất Cetuximab
Cetuximab là một loại thuốc ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì được sử dụng để điều trị ung thư đại trực tràng di căn và ung thư đầu và cổ. ID
Cách dòng thuốc có chứa Cetuximab
Thuốc Erbitux trị ung thư gan, thận
Cơ chế hoạt động của Cetuximab
Hoạt chất Cetuximab là một kháng thể đơn dòng IgG 1 đặc biệt chống lại thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì.
Các con đường tín hiệu EGFR liên quan đến việc kiểm soát sự tồn tại của tế bào, sự tiến triển của chu kỳ tế bào, sự hình thành mạch, sự di chuyển của tế bào và sự xâm lấn / di căn của tế bào. Cetuximab không liên kết với các thụ thể khác thuộc họ HER.
Sản phẩm protein của gen proto-oncogene RAS là một bộ chuyển đổi tín hiệu xuống trung tâm của EGFR. Trong các khối u, việc kích hoạt RAS bởi EGFR góp phần làm tăng khả năng sinh sản, sống sót và sản xuất các yếu tố tiền tạo mạch qua trung gian EGFR.
RAS là một trong những họ ung thư được kích hoạt thường xuyên nhất trong các bệnh ung thư ở người. Các đột biến của gen RAS tại một số điểm nóng nhất định trên các exon 2, 3 và 4 dẫn đến sự hoạt hóa cấu thành các protein RAS độc lập với tín hiệu EGFR.
Chỉ định điều trị
Ung thư đầu và cổ
Kết hợp với xạ trị trong điều trị ban đầu một loại ung thư đầu và cổ tiến triển cục bộ hoặc khu vực
Kết hợp với hóa trị và fluorouracil để điều trị cho bệnh nhân mắc một loại ung thư đầu và cổ nhất định mà khối u đã quay trở lại ở cùng một vị trí hoặc lan sang các bộ phận khác của cơ thể
Ung thư đại trực tràng di căn
Erbitux được chấp thuận để điều trị một số bệnh nhân bị ung thư đại trực tràng đã lan sang các bộ phận khác của cơ thể.
Đặc tính dược động học
Dược động học của Cetuximab đã được nghiên cứu khi dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp với hóa trị hoặc xạ trị đồng thời trong các nghiên cứu lâm sàng. Truyền tĩnh mạch Cetuximab thể hiện dược động học phụ thuộc vào liều ở liều hàng tuần, từ 5 đến 500mg/m 2 diện tích bề mặt cơ thể.
Khi hoạt chất được dùng với liều ban đầu 400mg/ m2 diện tích bề mặt cơ thể, thể tích phân bố trung bình xấp xỉ tương đương với không gian mạch
Nồng độ hoạt chất trong huyết thanh đạt mức ổn định sau ba tuần đơn trị liệu Cetuximab. Nồng độ đỉnh trung bình của Cetuximab là 155,8 microgram/ml ở tuần thứ 3 và 151,6 microgram/ml ở tuần thứ 8, trong khi nồng độ đáy trung bình tương ứng là 41,3 và 55,4 microgram/ml, tương ứng.
Trong một nghiên cứu về hoạt chất được sử dụng kết hợp với irinotecan, nồng độ đáy trung bình của Cetuximab là 50 microgram/ml vào tuần 12 và 49,4 microgram/ml vào tuần 36.
Một số con đường đã được mô tả có thể góp phần vào quá trình chuyển hóa các kháng thể. Tất cả những con đường này đều liên quan đến sự phân hủy sinh học của kháng thể thành các phân tử nhỏ hơn, tức là các peptit nhỏ hoặc axit amin.
Dược động học ở những quần thể đặc biệt
Một phân tích tổng hợp trên tất cả các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng các đặc điểm dược động học của Cetuximab không bị ảnh hưởng bởi chủng tộc, tuổi tác, giới tính, tình trạng thận hoặc gan.
Dân số trẻ em
Trong một nghiên cứu giai đoạn I ở bệnh nhi bị khối u rắn chịu lửa, Cetuximab được dùng kết hợp với irinotecan. Kết quả dược động học tương đương với kết quả ở người lớn.
Tương tác Cetuximab với các sản phẩm thuốc khác
Kết hợp với hóa trị liệu dựa trên bạch kim, tần suất giảm bạch cầu nặng hoặc giảm bạch cầu nặng có thể tăng lên, và do đó có thể dẫn đến tỷ lệ cao hơn các biến chứng nhiễm trùng như sốt giảm bạch cầu, viêm phổi và nhiễm trùng huyết so với chỉ hóa trị liệu dựa trên bạch cầu.
Khi kết hợp với fluoropyrimidines, tần suất thiếu máu cục bộ ở tim bao gồm nhồi máu cơ tim và suy tim sung huyết cũng như tần suất của hội chứng bàn tay-chân tăng lên so với khi dùng fluoropyrimidines.
Khi kết hợp với capecitabine và oxaliplatin, tần suất tiêu chảy nặng có thể tăng lên.
Một nghiên cứu tương tác chính thức cho thấy các đặc điểm dược động học của hoạt chất vẫn không thay đổi sau khi dùng chung một liều irinotecan. Tương tự, dược động học của irinotecan không thay đổi khi dùng đồng thời Cetuximab.
Không có nghiên cứu tương tác chính thức nào khác với Cetuximab đã được thực hiện ở người.
Có thể bạn quan tâm:
Chlorambucil: chỉ định, tương tác thuốc
Ciclosporin: Chỉ định, tương tác thuốc
Tác dụng phụ của hoạt chất Cetuximab
Một số người dùng thuốc tiêm Cetuximab đã có phản ứng với thuốc. Hãy báo cho chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn ngay nếu bạn cảm thấy khó thở, suy nhược hoặc chóng mặt, buồn nôn, ngứa, hoặc thở khò khè, thở ồn ào, hoặc giọng nói khàn trong quá trình tiêm.
Nguồn tham khảo www.medicines.org.uk.
Nhóm biên tập Nhà Thuốc Online OVN
Nhà Thuốc Online OVN chia sẻ kiến thức, bài thuốc hay, mới nhất hiện nay về thuốc đặc trị ung thư để giúp các bạn hiểu rõ hơn về căn bệnh ung thư cũng như cách điều trị, biện pháp phòng ngừa hiệu quả với mục đích mang lại giá trị cho người bị bệnh.
Địa chỉ: 433 Tô Hiến Thành, Phường 14, Quận 10, Hồ Chí Minh.
Hotline: 0933 049 874
Blog: https://thuoclphealth.blogspot.com/
0933049874