Thuốc Copiktra 25mg là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần hoạt chất duvelisib là một chất ức chế PI3K (phosphoinositide 3-kinase), do Verastem phát triển và thương mại hóa. Theo dõi bài dưới của Nhà Thuốc Online để có thêm thông tin kiến thức về thuốc Duvelisib.
Thông tin cơ bản về thuốc Copiktra
| ✅Tên thương hiệu: | ⭐ Copiktra |
| ✅Thành phần hoạt chất: | ⭐ Duvelisib |
| ✅Nhóm thuốc: | ⭐ Thuốc điều trị một số loại bệnh bạch cầu và ung thư hạch |
| ✅Hàm lượng: | ⭐ 25mg |
| ✅Dạng: | ⭐ Viên nang |
Chỉ định thuốc Copiktra
Điều trị bệnh nhân trưởng thành bị u lympho dạng nang tái phát hoặc dai dẳng sau ít nhất hai phác đồ điều trị toàn thân trước đó.
Chống chỉ định thuốc Copiktra
- Quá mẫn cảm với duvelisib hoặc với bất kỳ thành phần phụ trợ nào của thuốc;
- Nhiễm trùng tình trạng nặng và đe dọa tính mạng;
- Nhiễm trùng cytomegalovirus (CMV) (có hình ảnh lâm sàng và nhiễm virus huyết không triệu chứng);
- Viêm phổi do Pneumocystis jirovecii gây ra;
- Chức năng gan diễn ra bất thường;
- Viêm phổi không bị lây nhiễm;
- Tiêu chảy ở mức độ nhẹ hoặc trung bình (tần suất phân lên đến 6 lần một ngày), kháng trị liệu chống tiêu chảy;
- Tiêu chảy nặng (tần suất bị hơn 6 lần một ngày);
- Giảm bạch cầu trung tính (số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) dưới 0,5*10 9 /l);
- Giảm tiểu cầu đe dọa tính mạng (số lượng tiểu cầu dưới 25*10 9 /l);
- Giảm tiểu cầu nghiêm trọng, kèm theo chảy máu ở mức độ vừa phải;
- Sử dụng đồng thời với các chất gây cảm ứng mạnh mẽ của isoenzyme SURZA;
- Thời kỳ mang thai và thời kỳ cho con bú;
- Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Cơ chế hoạt động của thuốc Copiktra
Dược lý học
Chất ức chế từ phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) với hoạt tính ức chế chủ yếu chống lại các dạng đồng phân PI3K-δ và PI3K-γ biểu hiện trong các tế bào B bình thường và ác tính. Duvelisib gây ra sự ức chế tăng trưởng và giảm khả năng sống sót trong các dòng tế bào có nguồn gốc từ tế bào B ác tính và trong các tế bào khối u ung thư bạch cầu lympho mạn tính nguyên phát.
Duvelisib ức chế một số con đường truyền tín hiệu chính của tế bào, bao gồm truyền tín hiệu thụ thể tế bào B và hóa trị liệu tế bào B ác tính qua trung gian CXCR12. Ngoài ra, duvelisib ức chế sự di chuyển tế bào T do CXCL2 gây ra và M-CSF (yếu tố kích thích khuẩn lạc) và sự phân cực do IL-4 (interleukin) thúc đẩy của đại thực bào M2. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng duvelysib với liều khuyến cáo 25mg hai lần mỗi ngày,
Dược động học
Sinh khả dụng tuyệt đối của duvelisib ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống một liều duy nhất 25 mg là 42%. Trung bình T tối đa là 1-2 giờ Duvelysib có thể được sử dụng bất kể lượng thức ăn ăn vào. 98% duvecilib liên kết với protein huyết tương bất kể nồng độ. Tỷ lệ máu trung bình là 0,5. Giá trị trung bình hình học (CV%) của thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái cân bằng (V ss /F) là 28,5 l (62%). Duvelisib là chất nền cho P-glycoprotein và protein kháng ung thư vú.
Duvelisib được chuyển hóa chủ yếu bởi đồng dạng CYP3A4 của cytochrom P450. Giá trị trung bình hình học (CV%) của độ thanh thải toàn thân ở trạng thái ổn định là 4,2 L/giờ (56%) ở bệnh nhân ung thư hạch và bệnh bạch cầu. Giá trị trung bình hình học (CV%) của T 1/2 duvelisib cuối cùng là 4,7 giờ (57%). Sau khi uống một liều duy nhất 25 mg duvelisib được đánh dấu phóng xạ, 79% chất phóng xạ được bài tiết qua phân (11% ở dạng không đổi) và 14% ở thận (<1% ở dạng không đổi).
Hướng dẫn cách sử dụng thuốc Copiktra
Liều khuyến cáo là 25 mg 2 lần / ngày.
Chu kỳ trị liệu là 28 ngày.
Thận trọng khi sử dụng thuốc Copiktra
Ảnh hưởng thuốc đến phụ nữ có khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Việc sử dụng duvelisib bị chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Phụ nữ và trẻ em gái trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả.
Thai kỳ
Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu và cơ chế hoạt động của duvelisib, người ta phát hiện ra rằng khi dùng cho phụ nữ mang thai, nó có thể gây ra tác dụng phụ có hại cho thai nhi.
Không có kinh nghiệm sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai. Trong các nghiên cứu về độc tính sinh sản, việc sử dụng duvelisib cho chuột và thỏ mang thai trong quá trình hình thành các cơ quan với liều gấp khoảng 10 và 39 lần liều khuyến cáo tối đa cho người.
Nguy cơ ước tính về dị tật và sảy thai tự nhiên trong dân số là không rõ.
Giai đoạn cho con bú
Không biết có nổi bật không velisia hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ, không có thông tin về tác dụng của nó đối với trẻ sơ sinh và quá trình sản xuất sữa. Do các phản ứng bất lợi nghiêm trọng tiềm ẩn ở trẻ sơ sinh do sử dụng duvelisib bởi các bà mẹ cho con bú, cần ngừng cho con bú trong khi dùng thuốc và trong 1 tháng sau liều cuối cùng.
Chức năng gan
Chống chỉ định sử dụng với sự gia tăng hoạt động của transaminase gan cao gấp 5 lần so với VGN.
Duvelisib nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có sự gia tăng hoạt động của men gan transaminase ít hơn 5 lần so với ULN.
Cẩn thận:
- Nhiễm trùng;
- Tiêu chảy ở mức độ nhẹ hoặc ở mức độ trung bình, đáp ứng với liệu pháp chống tiêu chảy;
- Viêm đại tràng nhẹ không có triệu chứng;
- Chức năng gan bất thường (tăng hoạt động của transaminase gan dưới 5 lần ULN);
- Giảm bạch cầu trung tính (ANC 0,5-1,0 * 10 9 / l);
- Giảm tiểu cầu nghiêm trọng, kèm theo đó là tình trạng chảy máu ở mức độ nhẹ;
- Sử dụng đồng thời với các chất ức chế mạnh với chất isoenzyme CYP3A4.
Tác dụng phụ thuốc Copiktra
Hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng tế bào lympho, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu.
Hệ thống thần kinh: nhức đầu.
Hệ thống hô hấp: ho, khó thở, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường hô hấp dưới, viêm phổi.
Hệ thống tiêu hóa: chán ăn, tiêu chảy hoặc viêm đại tràng, buồn nôn, nôn, đau bụng, viêm niêm mạc, táo bón, tăng hoạt động của ALT, AST, phosphatase kiềm, tăng hoạt động của lipase và amylase huyết thanh.
Từ phía chuyển hóa: hạ kali máu, tăng kali máu, hạ photphat máu, hạ natri máu, hạ albumin máu, tăng nồng độ creatinine, hạ canxi máu.
Hệ thống cơ xương: đau cơ xương, đau khớp.
Khác: Suy nhược, sốt, phù nề, phát ban.
Tương tác thuốc Copiktra
Chất gây cảm ứng isoenzyme CYP3A
Sử dụng đồng thời với các chất gây cảm ứng mạnh mẽ của isoenzyme CYP3A làm giảm AUC của duvelisib, do đó hiệu quả của thuốc Copictra có thể giảm. Việc sử dụng kết hợp thuốc với các chất gây cảm ứng mạnh mẽ của isoenzyme CYP3A bị chống chỉ định.
Thuốc ức chế isoenzym CYP3A
Sử dụng đồng thời với các chất ức chế mạnh isoenzyme CYP3A làm tăng AUC của duvelisib, do đó nguy cơ độc tính của thuốc Kopictra có thể tăng lên. Khi được sử dụng cùng với các chất ức chế mạnh isoenzyme CYP3A4, nên giảm liều Copictra xuống 15 mg 2 lần một ngày.
Cơ chất isoenzyme CYP3A
Với việc sử dụng đồng thời thuốc Copictra, AUC của các chất nền nhạy cảm của isoenzyme CYP3A4 tăng lên, điều này có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc của các loại thuốc này. Cần xem xét giảm liều các thuốc là cơ chất nhạy cảm của isoenzyme CYP3A4 và theo dõi các triệu chứng độc tính của chúng.
Bảo quản thuốc
Ở nhiệt độ không cao hơn 25°C.
Tránh xa tầm tay trẻ em.
Bác sĩ Trần Ngọc Anh
Nguồn tham khảo:
https://en.wikipedia.org/wiki/Duvelisib
Nhà Thuốc Online OVN chia sẻ kiến thức, bài thuốc hay, mới nhất hiện nay về thuốc đặc trị ung thư để giúp các bạn hiểu rõ hơn về căn bệnh ung thư cũng như cách điều trị, biện pháp phòng ngừa hiệu quả với mục đích mang lại giá trị cho người bị bệnh.
Địa chỉ: 433 Tô Hiến Thành, Phường 14, Quận 10, Hồ Chí Minh.
Hotline: 0777089225
Blog: https://thuoclphealth.blogspot.com/
0777089225